Le pancréas d'une personne non diabétique sécrète toujours une petite quantité d'insuline dans le sang, en permanence, jour et nuit (c'est ce que l'on appelle la sécrétion basale). Après un repas, le pancréas sécrète une quantité plus importante d'insuline afin de pouvoir faire face au glucose provenant de l'alimentation (c'est la sécrétion dite « bolus », terme qui implique la rapidité).
L'objectif de toute insulinothérapie est de copier ce schéma basal/bolus en fournissant de l'insuline au sang. Dans le passé, de l'insuline de bovins (bœuf) et de porcins (porcs) était administrée aux diabétiques. Aujourd'hui, c'est principalement de l'insuline humaine qui est utilisée, c'est-à-dire de l'insuline dont la structure chimique est identique à celle de l'insuline produite par le pancréas humain. L'insuline humaine est produite grâce à la génétique ou par des méthodes semi-synthétiques. Grâce au génie génétique, il est possible d'insérer des gènes produisant de l'insuline humaine dans des cellules de levure ou des bactéries. Les cellules de levure ou les bactéries sont ainsi poussées à produire de l'insuline au lieu de leurs propres protéines.
Les insulines à action rapide et action ultra-rapide sont des insulines pures ne contenant pas d'additifs. Elles prennent la forme d'un liquide limpide et il n'est pas nécessaire de les agiter ou de les mélanger avant utilisation. Afin de retarder les effets de l'insuline, différents additifs sont utilisés et c'est pourquoi l'insuline est alors trouble. La substance trouble s'accumule sous forme de sédiments au fond du flacon ou de la cartouche. Il faut mélanger de nouveau ces sédiments avec le reste du contenu en retournant ou en faisant rouler (mais pas en agitant) la cartouche 20 fois avant utilisation. Les insulines basales les plus récentes sont limpides car ce sont des solutions et non des suspensions. Cette sorte d'insuline a un effet prolongé en raison de modifications de la structure moléculaire qui ralentissent leur absorption, au lieu d'une adjonction de molécules comme le zinc ou la protamine. Lors de l'insulinothérapie intraveineuse, l'insuline (en général à action rapide) est administrée directement dans le sang. C'est la méthode la plus efficace pour traiter l'acidocétose diabétique. Elle n'est administrée que dans les hôpitaux par goutte-à-goutte intraveineux ou par seringue mécanisée. Administrer de l'insuline à action ultra-rapide par injection intraveineuse ne présente aucun avantage, étant donné que l'effet de diminution de la glycémie n'est pas plus rapide qu'avec l'insuline à action rapide. Étant donné que la demi-vie de l'insuline est très courte, environ 4 minutes, la glycémie augmente en flèche si l'injection d'insuline par intraveineuse est arrêtée. En cas d'injection d'insuline par intraveineuse, la glycémie doit être mesurée toutes les heures (même la nuit) afin de contrôler le dosage.
Les injections d'insuline par intraveineuse sont souvent utilisées pendant des opérations chirurgicales ou lorsque le patient souffre depuis un certain temps de diarrhée et de vomissements. C'est également une méthode pratique pour déterminer la quantité d'insuline dont un patient a besoin sur une période de 24 heures, par exemple au début du traitement avec une pompe à insuline.
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